植物由来のハーブがなぜ、医療用医薬品の効き目を左右してしまうのでしょうか。その鍵を握るのが、私たちの肝臓や小腸に存在する薬物代謝酵素 CYP3A4と、異物を細胞外へ排出する輸送体「P-糖タンパク質」の働きです。
セイヨウオトギリソウに含まれる主要活性成分「ヒペルフォリン（Hyperforin）」は、体内の受容体（PXR）に結合することで、肝臓内のCYP3A4や小腸のP-糖タンパク質を極めて強力に誘導（増産・活性化）します。CYP3A4は、医療機関で処方される全医薬品のおよそ50%以上の代謝に関与する最重要酵素です。この酵素が過剰に働くようになると、本来体内にとどまって効果を発揮すべき薬が異常なスピードで分解・排出されてしまい、血液中の薬物濃度が急激にダウンします。
この現象は単なる相性の悪さにとどまらず、極めて深刻な臨床事故を引き起こします。海外で臓器移植を受けた患者がセントジョーンズワートのサプリメントを摂取したところ、免疫抑制薬の血中濃度が激減して激しい拒絶反応を起こした事例が報告されたことを機に、日本でも厚生労働省が注意喚起を通知。製薬会社各社に対して添付文書の改訂を指示し、現在に至るまで医療現場での厳重な監視が続けられています。
