本作の魅力を紐解くうえで欠かせないのが、盤石な演技力を持つキャスト陣のアンサンブルです。物語の中心となるのは、現代の医療制度から完全に見放された患者たちに対し、秘密裏に法外な治療を行う「仮面ドクターズ」。昼はパティスリー「カーディナル」のオーナーシェフ、夜は超人的なオペ技術で死の淵から患者を救い出す孤高の執刀医・波佐間永介（通称エース）を、日曜劇場 ゲットレディ 妻夫木聡が見事に演じ切りました。妻夫木が見せる「生への執着」と冷徹な眼差しの対比は、劇中で強烈な存在感を放っています。
そして、この闇医者チームにおいて極めて特異な立ち位置を占めたのが、ゲットレディ 藤原竜也 役柄である国際弁護士・下山田譲（通称ジョーカー）です。ジョーカーは表の顔として政財界に太いパイプを持ち、患者候補を見つけ出してはエースにプレゼンし、法外な手術費用を交渉する「交渉人（ネゴシエーター）」を務めます。妻夫木と藤原という映画界・演劇界のトップランナーが魅せる丁々発止の舌戦は、本作の最大の推進力となりました。
チームを支える周囲の布陣も極めて豪華です。凄腕のオペナースとしてオペ室の全権を握る依田カシス（クイーン）役を松下奈緒、あらゆる防犯カメラや電子カルテをクラッキングする天才ハッカー・白瀬剛人（スペード）役を若手注目株の日向亘が好演。この4人がオペ室となる最新鋭の近未来ポッドに集結するビジュアルは、従来の医療ドラマにはないスタイリッシュさを漂わせていました。
対する「表の医療」の象徴として立ちはだかったのが、千代田医科大学附属病院の院長・剣持修（鹿賀丈史）率いる正規の医療エスタブリッシュメントたち、そしてエースたちの違法治療を執念深く追う警視庁特命捜査対策室の刑事・佐倉亮一（矢島健一）をはじめとする警察組織です。ゲットレディ キャスト相関図詳細まとめを俯瞰すると、法と倫理の内側にいる者たちと、法を踏み越えて命を救うアウトローたちという、明確な対立構造が緻密に設計されていたことが分かります。
