抗ヒスタミン薬を服用した際に眠気が生じるのは、薬の成分が血液脳関門を通過して脳内に侵入し、覚醒を維持する脳内ヒスタミンの働きをブロックしてしまうためです。
ビラノア錠で眠気が出ない理由は、薬理学的な「脳内ヒスタミンH1受容体占拠率」の低さにあります。PET（陽電子放射断層撮影）を用いた臨床試験において、ビラノア錠の脳内受容体占拠率はほぼ0％であることが証明されています。有効成分が脳へほとんど移行しないため、アレルギー症状が出ている鼻や皮膚などの末梢組織だけに特異的に作用します。
添付文書上でもビラノア錠の副作用における眠気の発現率はプラセボ（偽薬）と同等レベルとされており、「自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないこと」という警告記載がありません。ドライバーや受験生、精密な作業を行うビジネスパーソンから絶大な信頼を集めている理由はここにあります。
