カフェインが頭痛を治す薬にもなれば、頭痛を引き起こす原因にもなる最大の理由は、脳の血管に対する強力な作用にあります。通常、脳内ではアデノシンという神経伝達物質が受容体に結合することで、血管を拡張させ、神経をリラックスさせる働きを担っています。しかし、カフェインの分子構造はアデノシンと酷似しているため、受容体に先回りしてブロックしてしまいます。このアデノシン受容体遮断作用によって、片頭痛におけるカフェインの血管収縮作用が発揮され、一時的にズキズキとした拍動性の痛みが鎮まるのです。
問題は、カフェインの効果が切れた後に訪れます。日常的にコーヒーを3〜4杯以上飲み続けていると、脳は遮断されたアデノシンの信号をなんとか受け取ろうとして、アデノシン受容体の数を異常に増やします。この状態のまま体内のカフェイン濃度が低下すると、増えすぎた受容体にアデノシンが一斉に結合し、抑え込まれていた血管が一気にリバウンドを起こして急拡張します。この急激な拡張が周囲の三叉神経を激しく刺激し、耐えがたいカフェイン離脱頭痛を誘発するのです。
さらに、一度に大量のコーヒーを摂取した場合のカフェイン過剰摂取による頭痛も見逃せません。カフェインの血中濃度が急上昇すると、過度な交感神経の興奮や脳血流の急激な変動が起き、脳血管の緊張と自律神経の乱れから激しい拍動痛が発生します。「飲むと治る」からと追加でコーヒーを口にすることは、過剰摂取頭痛と離脱頭痛の無限ループに自ら飛び込む危険な行為といえます。
