薬の安全性において極めて重大な転換点となったのが、小児への適応除外です。かつては小児科でもシロップ剤として処方されていたリン酸コデインですが、現在は12歳未満の小児に対して原則禁忌とされています。
この規制の背景には、前述した肝代謝酵素「CYP2D6」の遺伝子多型（個人差）が存在します。日本人を含む一部の人種には、CYP2D6の活性が通常より極めて高い「超迅速代謝者（Ultra-rapid Metabolizer）」が存在します。超迅速代謝者がコデインを服用した場合、体内で通常予測される以上の急激なスピードで高濃度のモルヒネが生成され、血中濃度が危険域に達します。
小児は呼吸器や中枢神経の発達が未熟であるため、過剰なモルヒネ作用によって「重篤な呼吸抑制（息が止まる状態）」に陥り、海外では死亡事故が相次いで報告されました。これを受け、米国FDAや欧州EMAに続き、日本の医薬品医療機器総合機構（PMDA）も添付文書の警告欄を改訂。現在では12歳未満への投与が完全に禁止されています。家庭内に残っている古い処方薬を誤って子どもに飲ませることは絶対に避けなければなりません。
【プロの結論】リン酸コデインを服用すべき人・慎重になるべき人の判断基準
激しい咳は睡眠障害や肋骨骨折を引き起こすため、適切な薬物療法による抑制が不可欠です。しかし、その強力な薬効と作用機序を鑑み、以下の基準に照らし合わせた慎重な判断が必要となります。
【服用が適しているケース】
- 医師の確定診断を受け、痰が絡まない激しい乾性咳嗽によって夜間の睡眠が妨げられている場合
- 非麻薬性鎮咳薬（アスベリン、メジコン等）では十分な効果が得られず、日常生活に重大な支障が出ている成人の患者
- 医師の管理下において、用法・用量・処方日数（原則短期間）を厳格に遵守できる環境にある場合
【服用を避ける・極めて慎重になるべきケース】
- 12歳未満の小児（呼吸抑制リスクが極めて高いため厳禁）
- 喘息発作時の咳（気道分泌物の粘性を高め、呼吸困難を悪化させる恐れがあるため）
- 重度の便秘症や腸閉塞（イレウス）の既往がある方
- 過去に薬物乱用歴・アルコール依存歴がある方、あるいは精神的ストレス解消目的で薬を求めている場合
- 日常的に長距離の自動車運転や危険作業を行わなければならない環境にある方
