ロフラゼプ酸エチルは、脳内の抑制性神経伝達物質であるGABA（ガンマアミノ酪酸）の働きを強めるベンゾジアゼピン系抗不安薬です。脳の興奮を司る神経回路にブレーキをかけ、過剰な緊張や精神的ストレスを鎮静化させる仕組みを持っています。
公的医療保険において認められている主な適応症は以下の通りです。
- 神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- 心身症における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ（胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、自律神経失調症など）
臨床現場においてロフラゼプ酸エチルが重宝される最大の理由は、その「効き方のマイルドさと持続力」にあります。頓服薬として使われる短時間作用型の抗不安薬（エチゾラムやアルプラゾラムなど）は、内服後30分〜1時間で急激に不安を抑え込む即効性を持つ反面、数時間で効果が切れるため「薬が切れると不安が再燃する」という波が生じがちです。
これに対し、ロフラゼプ酸エチルは1日1〜2回の服用で血中濃度を常に一定水準に維持します。日中を通して不安のベースラインを低く保ち、「パニック発作の予期不安」や「常に胸がザワつく全般性不安」を根本から底上げして支える役割を果たします。
