メトホルミンが1日2回処方される最大の理由は、薬の血中濃度を一定に保ち、肝臓の糖新生を24時間安定して抑制するためです。
メトホルミンの主な作用機序は、肝臓で過剰な糖が作られるのを防ぐ「糖新生の抑制」と、筋肉や脂肪組織での「インスリン抵抗性の改善」です。服用後、体内に吸収されたメトホルミンは約3〜5時間の半減期を経て排泄されます。1日1回の服用では半日を過ぎたあたりから血中濃度が低下し、夕方から夜間、翌朝にかけての血糖上昇を十分に抑えきれなくなるリスクが生じます。
そこで、朝食後と夕食後の「1日2回」に分けて服用することで、日中の活動時間帯はもちろん、翌朝起床時の空腹時血糖値まで安定したコントロールが可能になります。さらに、1回あたりの薬の流入量を抑えられるため、消化器への刺激を緩和する目的も兼ね備えています。
