本作の配役発表時、業界関係者とファン双方から最も注目されたのが、朝ドラ『半分、青い。』以来の共演となった永野芽郁（赤血球）と佐藤健（白血球）のコンビネーションです。赤血球のトレードマークである真っ赤なジャケットとキャップを身につけた永野芽郁は、右も左も分からぬまま体内を駆け巡る「一生懸命だが迷子になりがちな新米運搬係」を全身全霊で演じ切りました。
一方、佐藤健は髪型から眉毛、肌の露出部に至るまで純白に染め上げ、冷徹かつ情熱的に異物を排除する白血球（好中球）役に挑んでいます。『るろうに剣心』シリーズで日本アクション映画の金字塔を打ち立てた彼のアクションセンスは健在で、狭い血管内を模したセット内でのナイフアクションやワイヤーワークは、CGの枠を超えた生々しい躍動感を放っています。完成披露会見などで佐藤自身が語った「白塗りメイクとアクションのバランスを極限まで突き詰めた」という証言通り、単なるコスプレ映画に終わらせないプロフェッショナリズムが画面の端々から伝わります。
