カフェインを摂取すると、約30分から1時間ほどでカフェイン血中濃度がピークに達します。その後、肝臓の代謝酵素によって分解されていきますが、その濃度が半分になるまでにかかる時間（カフェイン血中濃度 半減期）は、健康な成人でおよそ3時間〜5時間とされています。
この体内動態を理解していないと、「効果が切れた」と感じたタイミングで次の一本を口にしてしまい、体内にまだ多量のカフェインが残っている状態で追加投入を繰り返すことになります。
また、日常的に高用量を摂取し続けると受容体の感受性が変化し、耐性が形成されます。その結果、摂取を急に中断した際に激しい血管拡張が起こり、カフェイン離脱症状 頭痛や強い倦怠感、集中力の急激な低下が生じる悪循環に陥るのです。
