セイヨウオトギリソウの主要な活性成分として知られているのが、「ヒペリシン」や「ヒペルフォリン」と呼ばれる植物化学物質です。これらの成分が脳内の神経伝達物質に働きかけることで、心身のバランスを整える作用をもたらすとされています。
具体的には、気分の安定や幸福感に関与する「セロトニン」、意欲を高める「ドーパミン」、覚醒を促す「ノルアドレナリン」の再取り込みを穏やかに阻害し、脳内濃度を維持する働きが確認されています。これにより、日々のストレスからくる軽度の気分の落ち込みや不安感の緩和、自律神経の乱れに伴う睡眠トラブルの改善を目的としたうつ・不安対策ハーブサプリや睡眠改善サプリメントとして利用されてきました。