抗コリン薬を服用した際によく知られている初期症状は、唾液分泌の抑制による激しい口渇（口の渇き）や、腸管運動の低下による頑固な便秘です。しかし、これらは末梢神経におけるアセチルコリン遮断がもたらす作用のほんの一端に過ぎません。本当に警戒すべき領域は、薬剤の成分が脳内（中枢神経系）に移行した際に引き起こされる機能障害です。
脳内のアセチルコリンは、記憶、学習、注意力、覚醒状態の維持に決定的な役割を果たしています。この受容体が薬剤によって強力に遮断されると、急激な意識の混濁や幻覚、時間や場所がわからなくなる「せん妄」の症状が突発的に現れます。「昨日まで穏やかだった高齢の親が、急に夜中に叫び出したり、ありもしない虫が見えると言い出したりした」という家族の訴えを精査すると、新たに処方された抗コリン作用を持つ薬剤が引き金になっていたというケースは日常茶飯事です。
さらに見過ごせないのが、長期服用による不可逆的な認知症リスクの増大です。米国の権威ある医学誌『JAMA Internal Medicine』に掲載された大規模コホート研究をはじめ、蓄積された複数の疫学調査では、抗コリン薬を長期にわたり高用量服用していたグループは、非服用グループと比較して認知症の発症率が有意に上昇（累積曝露量に応じて最大約54%上昇）することが報告されています。単なる一時的な物忘れではなく、神経変性を後押ししてしまう可能性が学術的データとして突きつけられています。
