薬が体内に取り込まれると、主に小腸から吸収され、肝臓に存在する代謝酵素の働きを経て全身をめぐり、腎臓などを通じて排泄される。しかし、複数の薬や食品が同時に体内に入ると、この一連の代謝プロセスが大きく乱されることがある。これが相互作用の根本的な仕組みだ。
特に危険視されるのが、同じ作用や副作用を持つ成分が合算される「相加・相乗作用」と、薬を分解する酵素の働きが妨げられる「代謝阻害」である。酵素がブロックされると薬が分解されずに血液中に滞留し続け、通常の何倍もの薬を一度に飲んだのと同じ中毒状態に陥る。逆に、酵素が過剰に活性化されると、薬が瞬く間に分解されて全く効かなくなってしまう。
さらに見過ごせないのが薬とアルコールの相互作用理由だ。アルコールは肝臓の代謝酵素（CYP2E1など）を急激に消費するため、薬の分解を極端に遅らせたり、逆に有害な副産物を過剰に生成させたりする。精神安定剤や睡眠薬とアルコールを同時に摂取した場合、中枢神経が過剰に抑制され、昏睡や呼吸停止といった命に関わる事態を招く危険性が極めて高い。
