催涙スプレーを顔面に浴びた場合、人体には防ぎようのない急激な生理反応が生じます。現在主流となっている製品の多くは、天然唐辛子から抽出された「OC（オレオレシン・カプサイシン）」を主成分として採用しています。この成分が目や鼻、気道の粘膜に付着すると、痛み受容体である「TRPV1」を猛烈に刺激し、脳へ強烈な熱感と激痛のシグナルを送り込みます。
被弾した瞬間、被害者の意思とは無関係に強烈な眼瞼痙攣（まぶたの引きつり）が発生し、目を強制的に閉じさせられます。「気合で目を開けて反撃する」といった抵抗は医学的・生理学的に不可能です。同時に、鼻腔や喉の粘膜が急激に炎症を起こして腫れ上がり、激しい咳き込みと一時的な呼吸困難、鼻水や涙の大量分泌に襲われます。これにより、襲撃者は立っていることすら困難になり、その場に崩れ落ちることになります。
気になる効果の持続時間ですが、視界の喪失や激しい痛みは噴射後30分から45分程度ピークが続き、概ね1時間前後で徐々に沈静化していきます。ただし、皮膚に付着したカプサイシン成分による灼熱感やヒリヒリとした皮膚の痛みは、適切な処置を行わなければ数時間から半日近く残るケースも珍しくありません。
威力と射程に関しては、製品の噴射方式によって大きく異なります。一般的な女性向け小型キーホルダータイプであっても有効射程は1.5〜2メートルを確保しており、中型から大型のリキッド（液状）タイプやジェルタイプでは3〜5メートル離れた位置から相手の顔面を正確に捉えることが可能です。暴漢と腕が届かない安全な距離を保ったまま無力化できる点が、スタンガンや警棒にはない最大の強みです。
