トラネキサム酸の歴史は古く、1950年代に日本の偉大な医学者・岡本彰祐博士らによって合成されたことに遡る。当時は止血剤としての生命救助目的が主であり、抗炎症作用を持つ抗プラスミン薬として医療界に革命をもたらした。
その後、日本の製薬産業における研究開発が進む中で、皮膚科医たちが偶然にも「内服によって患者の肝斑が著しく改善した」事例を発見する。これが美容分野への転用における決定的なターニングポイントとなった。
長年にわたる治験データと安全性の検証を経て、厚生労働省はトラネキサム酸を肝斑治療に対する効能を持った医薬品成分として正式に承認した。半世紀以上にわたる膨大な使用実績が、その安全性の高さを物語っている。