薬学領域および薬剤師国家試験において、ヘンダーソン・ハッセルバッヒの式は物理薬剤学・薬物動態学の最頻出トピックです。特に頻出するのが「薬物のイオン化率（解離度）の算出」です。
生体膜は脂溶性の高い「分子型（非解離型）」の薬物を透過させやすく、電荷を持つ「イオン型（解離型）」は透過しにくい性質を持ちます。胃内（酸性）や小腸内（中性〜弱アルカリ性）での薬物吸収性を予測する際、式の応用が必須です。
例えば、$\text{p}K_a = 4.0$ の弱酸性薬物が $\text{pH} = 6.0$ の小腸液中に存在する場合を考えてみます。
$$6.0 = 4.0 + \log_{10} \frac{[\text{イオン型}]}{[\text{分子型}]}$$
$$\log_{10} \frac{[\text{イオン型}]}{[\text{分子型}]} = 2.0 \quad \Longrightarrow \quad \frac{[\text{イオン型}]}{[\text{分子型}]} = \frac{100}{1}$$
このときのイオン化率は、全体（$100 + 1 = 101$）のうちイオン型が占める割合となるため、
$$\text{イオン化率} = \frac{100}{101} \times 100 \approx 99.0\%$$
「$\text{pH} - \text{p}K_a = 2$ のとき、弱酸性薬物の99%がイオン型になる」という規則性は、国試のスピード解答における鉄則パターンとして知られています。
