カフェインが眠気をブロックする仕組みは、脳内で疲労や睡眠圧を司る「アデノシン」という神経伝達物質の受容体を先回りして塞ぐことにあります。アデノシンの結合を阻害することで、ドーパミンやノルアドレナリンの分泌が促され、中枢神経が刺激されて覚醒効果がもたらされます。
薬物動態学の知見によると、経口摂取されたカフェインは胃や小腸から速やかに吸収され、摂取後30分から60分程度で血中濃度がピークに達します。その後、肝臓の代謝酵素（CYP1A2）によって分解されますが、血中濃度が半分に減衰する「半減期」は健康な成人で約4時間から6時間を要します。午後3時に飲んだドリップコーヒーのカフェインは、夜9時を過ぎても約半分が体内に残留している計算です。
この代謝の遅延を理解せずに短時間で過剰摂取（成人の場合、1回の摂取量が200mg以上、または短時間での連続飲用）を続けると、以下のようなカフェイン過剰摂取の急性症状や副作用が現れます。
- 中枢神経系の乱れ：不眠、重度の不安感、イライラ、頭痛、手の震え（振戦）
- 循環器系の異変：急激な心拍数増加、動悸、血圧の上昇、不整脈
- 消化器系の負担：胃酸過多による胸焼け、胃痛、吐き気、下痢
厚生労働省の注意喚起資料でも言及されている通り、エナジードリンクとコーヒーの併用や、錠剤タイプのカフェイン製剤との重複摂取は重篤な急性カフェイン中毒を引き起こし、意識混濁や痙攣発作に至るリスクがあるため、複合摂取は絶対に避けるべきです。
