私たちの体内では、体重の約60%を占める水分が細胞内と細胞外（血液やリンパ液など）を循環し、生命活動を支えています。この水分の量と浸透圧を厳密にコントロールしている司令塔が腎臓です。利尿作用の仕組みを理解するには、まず腎臓の老廃物排出メカニズムを知る必要があります。
腎臓に流れ込んだ血液は、毛細血管の塊である「糸球体」でろ過され、1日に約150リットルもの「原尿（尿のもと）」が作られます。原尿には水分だけでなく、糖やアミノ酸、電解質（ナトリウム、カリウムなど）が含まれています。その後、尿細管を通過する過程で必要な成分の約99%が体内に再吸収され、残ったわずか1〜2%の水分と老廃物（尿素窒素やクレアチニンなど）が最終的な「尿」として体外へ送り出されます。
「利尿作用」とは、何らかの物質や刺激によってこの尿細管での水分・塩分の再吸収が抑えられたり、糸球体への血流が増加したりして、尿の生成量が増える現象を指します。代表的な促進要因には以下の2系統が存在します。
第一に、カフェインの利尿作用です。カフェインは腎臓の血管を拡張させて血流（糸球体ろ過量）を増大させるとともに、アデノシン受容体に拮抗して尿細管でのナトリウム再吸収をブロックします。その結果、塩分と一緒に水分が引きずられるように尿中へと排出されます。
第二に、カリウムを多く含む食品や飲料の摂取による浸透圧調整です。カリウムは細胞内に多く存在するミネラルで、過剰な塩分（ナトリウム）を細胞外へ押し出して尿中へ捨てる働きをサポートします。これにより、塩分過多によって体内に溜め込まれていた水分がスムーズに排泄へと向かいます。
