医学界において、コレシストキニンは単なる「消化を助ける分泌液」の枠組みを大きく超え、消化管の物理的な運動と中枢神経を連動させるデュアルオーケストレーターとして定義されています。その多面的な生理作用の根底には、極めて無駄のない2つの主要メカニズムが存在します。
第一に挙げられるのが、劇的なコレシストキニン胆嚢収縮作用です。脂質を効率よく分解・乳化するためには、肝臓で作られ胆嚢に濃縮・貯蔵されている「胆汁」が欠かせません。CCKが血流を介して胆嚢の平滑筋に届くと、強力に筋肉を収縮させ、同時に十二指腸への出口であるファーター乳頭のオッディ括約筋を弛緩させます。これにより、濃縮された胆汁が一気に十二指腸へと圧出されます。
第二の柱が、消化酵素に富んだコレシストキニン膵液分泌の促進です。膵臓の外分泌腺である腺房細胞に働きかけ、アミラーゼ（糖質分解）、トリプシン（タンパク質分解）、リパーゼ（脂肪分解）といった高濃度の消化酵素を含んだ膵液をドッと放出させます。
さらに見逃せないのが、胃の運動を抑制する「胃内容排出遅延作用」です。十二指腸に脂質が流れ込んだ際、コレシストキニンは胃の出口（幽門）を適度に締め、胃本体の動きを緩やかにします。これにより、胃から腸へ食べ物が一度に雪崩れ込むのを防ぎ、消化不良を起こさないよう自動ブレーキをかける設計になっています。
