喉の痛みに悩む読者が最も切望するのは「飲んでから何分で効くのか」というスピード感です。臨床薬理データにおいて、ロキソプロフェンナトリウム水和物はプロドラッグ製剤（胃粘膜を通過した後に肝臓で活性代謝物に変換されて効果を発揮する仕組み）でありながら、極めて速やかな吸収性を誇ります。
空腹時投与における最高血中濃度到達時間（Tmax）は約30分〜45分と報告されており、服用後30分前後から鎮痛効果が発現し始めます。一般的な風邪薬に含まれるイブプロフェン（Tmax約1〜2時間）と比較しても、ロキソニンの即効性はトップクラスです。しかし、効果の持続時間はおよそ4〜6時間であり、半減期（血中濃度が半分になる時間）は約1.25時間と非常に短いため、薬効が切れた途端に強い喉の痛みがぶり返す特徴を持っています。
ここで絶対に避けるべきなのが、「痛みが引かないから」「効果が切れたから」と自己判断で2〜3時間おきに連用する行為です。添付文書に明記されている基本ルールは次の通りです。
- 1回の服用量：1錠（ロキソプロフェンナトリウム無水物として60mg）
- 1日の服用回数：原則として1日2回まで（症状があらわれた時の頓服としては1日最大3回まで追加可能）
- 服用間隔：必ず4時間以上、できれば6時間以上の間隔を空けること
- 1日の最大許容量：180mg（3錠）を超えてはならない
- 服用のタイミング：胃腸障害を防ぐため、なるべく空腹時を避けて多めの水（コップ1杯）で服用する
血中濃度が過度に上昇しても、ある一定のレベルを超えると鎮痛作用が高まらなくなる「天井効果（シーリング・エフェクト）」に達します。用量を増やしても痛みは消えず、胃粘膜を保護するプロスタグランジンまで徹底的に遮断されてしまうため、重篤な胃潰瘍や急性腎障害を招く危険性だけが跳ね上がります。
